一直以来,丽珠的亮丙瑞林微球一直归类在促性激素里,可能各位看官一直纳闷,这品种不是治疗子宫内膜异位、乳腺癌、前列腺癌的吗?咋成了促性激素了?本文就借重组人绒促性素的问世,来解释一下产业链条。有不对的地方,欢迎指正。
一、治疗什么的?
先熟悉几个名词:
GnRH:下丘脑分泌的,十肽激素。
GnRHR:垂体表面的,GnRH受体,即和GnRH结合、形成复合物进入细胞。激活下游通路后,GnRH-GnRHR复合物自动解体,GnRHR重新回到细胞膜表面。
促性腺激素类:主要为FSH(促卵泡生长激素)和LH(促黄体生成激素),下丘脑分泌的GnRH可刺激垂体分泌FSH和LH。FSH顾名思义,促进卵泡发育和成熟;LH(促黄体生成素)可促进胆固醇在性腺细胞内转化为性激素。二者共同作用促进卵泡成熟,分泌雌激素、排卵,以及黄体的生成和维持。
GnRH-a类药物:GnRH激动剂,亮丙瑞林,曲普瑞林、戈舍瑞林均为此类,人工合成的十胎激素,和GnRH结构类似,但改变了第6位和第10位的氨基酸,和GnRHR的亲和力比正主GnRH强100倍。
刚开始注射GnRH-a类药物,会出现点火效应(持续7天),直接促使FSH和LH升高;但随后,由于GnRH-a与GnRHR形成的复合物不易降解,使得垂体细胞表面的GnRHR减少,使得FSH和LH减少,使体内性激素分泌减少至绝经后水平。
开个玩笑,做个不伦不类的比喻:垂体分泌的GnRHR是老板,下丘脑分泌的GnRH是老板娘,人工合成的GnRH-a类药物是小姨子,促性腺激素是钱包。老板带着小姨子私奔了,老板娘一人守着工厂,还生产个毛的钱包。这生产不了钱包,公司就停滞了。
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